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Dispersões sólidas inovadoras do fármaco clortalidona
desenvolvimento e dissolução cinética in vitro
Por:
Universidad Federal de Santa Catarina
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Publicado en:
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Resumen:
Portugués
A baixa solubilidade de fármacos apresenta-se como um dos aspectos mais desafiadores no desenvolvimento de novas formulações. A clortalidona (CTD), é um diurético capaz de reduzir a pressão arterial e complicações cardiovasculares, que se mostra como uma das principais causas de morte na população brasileira. A biodisponibilidade oral deste fármaco é limitada pela sua baixa solubilidade aquosa e baixa permeabilidade, justificando-se o uso de estratégias tecnológicas que possam contornar as suas limitações biofarmacêuticas. Neste trabalho, foram desenvolvidas dispersões sólidas (DS) que apresentaram resultados promissores e inéditos relacionados ao aprimoramento das propriedades biofarmacêuticas da CTD. O polímero alginato de sódio (ALG) e os surfactantes Soluplus® (SOL) e lauril sulfato de sódio (LSS) foram selecionados para o desenvolvimento de DS através da avaliação do impacto de polímeros e surfactantes na solubilidade aparente da CTD. Assim, foram obtidas DS semicristalinas e a CTD amorfa pela técnica de spray drying. Estas foram caracterização do estado sólido e avaliadas quanto a dissolução in vitro (condição sink e não sink). A amorfização da CTD proporcionou um aumento na eficiência de dissolução comparada à CTD cristalina (66 %). As DS propiciaram elevada dissolução do fármaco (acima de 90 %) em condição sink e mantiveram o estado de supersaturação em condição não sink (F1 e F3). Desta forma, a associação de carreadores poliméricos e surfactantes pode ser interessante e transforma-se em uma alternativa para tentar contornar essas limitações biofarmacêuticas da CTD.
Disciplinas:
Farmacología y toxicología - Tecnología
Palabras clave :
Clortalidona - Dispersión sólida
Descriptores:
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS - DIURÉTICO - PRESIÓN ARTERIAL - BIODISPONIBILIDAD - SECADO POR PULVERIZACIÓN - SOLUBILIDAD
Cómo citar este trabajo:
França, Maria Terezinha; Tatyane Martins, Marcos; Stulzer, Hellen Karine.
(2018).
Dispersões sólidas inovadoras do fármaco clortalidona.
Ponencia
Mendoza, .
Dirección URL del informe: /13067.
Fecha de consulta del artículo: 04/09/24.
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